Otsuka og Esperion signerer en eksklusiv avtale om å utvikle Nexletol / Nexlizet i Japan

Det japanske farmasøytiske selskapet Otsuka Pharma og det amerikanske biofarmasøytiske selskapet Esperion Therapeutics har nylig kunngjort en lisensavtale. Eksklusive rettigheter til Nexlizet (bempedosyre / ezetimibe).

I henhold til avtalevilkårene vil Otsuka betale Esperion en engangsbeløp på 60 millioner dollar i forskudd. I henhold til oppnåelsen av utviklings- og salgsmål, vil Otsuka også betale en milepælbetaling på opptil 450 millioner dollar, og nettoomsetningen av produktet i Japan. 15% -30% graderte royalty.

Dette samarbeidet vil fremme forpliktelsen fra de to selskapene til å tilby kostnadseffektiv, oral, en gang daglig, ikke-statinbasert lavdensitet lipoprotein-kolesterolreduksjon (LDL-C, for hyperkolesterolemi-pasienter i Japan), dårlig kolesterol {{6 }} quot;) medisiner.

Otsuka vil være ansvarlig for all utvikling, tilsyn og markedsføring i Japan, og vil bære alle kostnader knyttet til utviklingen av det japanske markedet. Esperion anslår at de totale kostnadene for prosjektet i løpet av de neste årene vil være så høye som 100 millioner dollar.

I februar i år mottok Nexletol og Nexlizet verden 0010010 # 39; s første parti av to medikamenter, som begge er orale, en gang daglig, ikke-statin, LDL-C-senkende medisiner, med samme indikasjoner: som kosthold og maksimal tolerert dose Adjuvant terapi med statiner for behandling av voksne pasienter med heterozygot familiær hyperkolesterolemi (HeFH) og aterosklerotisk kardiovaskulær sykdom (ASCVD) som krever ytterligere reduksjon av 0010010 quot; dårlig { {0}} quot; kolesterol (LDL-C) nivåer Voksne pasienter.

Det er verdt å nevne at Nexletol er det første orale, en gang daglige, ikke-statin, kolesterolsenkende (LDL-C) medikamentet som har fått myndighetsgodkjenning de siste 20 årene, og Nexlizet er det første ikke- statin godkjent av lovgivningen. 3. Det kolesterolsenkende medikamentet (LDL-C) har en helt ny virkningsmekanisme for å redusere LDL-C. I januar 2019 kjøpte de tre første japanske legemiddelfirmaene de kommersielle rettighetene til to legemidler i Europa for 900 millioner dollar. I april i år ble disse to stoffene godkjent i EU under merkenavnene: Nilemdo (bempedosyre) og Nustendi (bempedosyre / ezetimibe).

LDL-C er et voksaktig fettlignende stoff som finnes i menneskekroppen. Forhøyet LDL-C fremmer opphopning av LDL-C i arteriene og kan forårsake kardiovaskulære hendelser, inkludert hjerteinfarkt og hjerneslag. Til tross for standard sykepleie, inkludert statinbehandling, anslås det at omtrent en fjerdedel av pasientene ikke kan oppnå det LDL-C-nivået som anbefalt av retningslinjene.

Den aktive farmasøytiske ingrediensen til Nexletol / Nilemdo er bempedosyre, som er en førsteklasses ATP-citratlyase (ACL) hemmer som reduserer LDL-C ved å hemme leverkolesterolsyntese. De aktive farmasøytiske ingrediensene i Nexlizet / Nustendi er bempedosyre og ezetimibe (Etimibe), noe som reduserer LDL-C ved komplementære mekanismer som hemmer leverkolesterolsyntese og hemmer kolesteroltarmabsorpsjonen.

bempedosyre er et syntetisk dikarboksylsyrederivat. Legemidlet er et forlegemiddel som krever aktivering av veldig langkjedet acetyl-CoA-syntetase 1 (ACSVL 1). Studier har vist at ACSVL 1 mangler skjelettmuskulatur. Derfor vil ikke bempedosyre aktiveres i skjelettmuskulatur, noe som kan unngå statinrelatert muskeltoksisitet.

Godkjenningen av Nexletol / Nilemdo og Nexlizet / Nustendi er basert på data fra det CLEAR kliniske forsøksprosjektet. Prosjektet ble utført i mer enn 4000 høyrisikopasienter og svært høyrisikopasienter. Dataene viste at: (1) kombinert med den maksimalt tolererte dosen av statiner, reduserte Nilemdo / Nexletol signifikant LDL-C-nivåer sammenlignet med placebo%; Hos pasienter med statinintoleranse reduserte Nexletol signifikant LDL-C-nivåer med 28% sammenlignet med placebo. (2) Når kombinert med den maksimalt tolererte dosen av statiner, reduserte Nustendi / Nexlizet LDL-C-nivåer med 38% sammenlignet med placebo.

En kombinert sikkerhetsanalyse utført hos mer enn 3600 pasienter bekreftet at bempedoic ecid er godt tolerert og den totale forekomsten av bivirkninger er lik placebo. På grunn av den nye og unike virkningsmekanismen, vil bempedoic ecid ikke aktiveres i skjelettmuskulaturen, og dermed unngå forekomsten av muskelrelaterte bivirkninger.

Effektene av Nexletol / Nilemdo og Nexlizet / Nustendi på sykelighet og dødelighet av hjerte- og karsykdommer er ikke bestemt. Esperion gjennomfører CLEAR Results, en global kardiovaskulær utfallsstudie, og forventes å skaffe data om kardiovaskulær risikoreduksjon innen 2022.