Kinas opprinnelige antikreftmedisin Zanubrutinib er godkjent av USAs FDA

15. november 2019 fikk zanubrutinib （ handelsnavn: BRUKINSA ^TM ） , en Kina-utviklet hemmer av brutons tyrosinkinase (BTK), akselerert godkjenning fra den amerikanske mat- og medikamentadministrasjonen (FDA) for behandling av voksne intercellulære lymfompasienter med minst en tidligere behandling. Fra den første prosjektutviklingen til den offisielle godkjenningen av markedet, tok forskningen og utviklingen av zanubrutinib mer enn syv år. Det ble fullstendig utviklet av BeiGene co., LTD., Og var det første legemidlet mot kreft som ble godkjent av FDA.

I 2013 ble verdens første BTK-hemmer, Ibrutinib markedsført i USA, og i kliniske studier overlevde mer enn 98 prosent av pasienter med langsomt begynnende leukemi mer enn to år. Selv om effekten av Ibrutinib er god, må dens absorbsjonsevne og sikkerhet forbedres. BeiGene har en klar designidé for BTK-hemmere, som er å maksimere den spesifikke bindingen av hemmere til BTK-mål og minimere effekten utenfor målet for å redusere forekomsten av bivirkninger. Etter en serie screening og tester, identifiserte teamet endelig kandidatmolekylet, zanubrutinib, i mer enn 500 forbindelser.

I kliniske studier presterte zanubrutinib bra. I en fase II-studie med kinesiske pasienter hadde pasienter med tilbakefall og ildfast tubercellelymfom en generell remisjon på 84 prosent etter behandling med zanubrutinib, med 78 prosent som oppnådde fullstendig respons. Basert på studien, ga FDA Zanubrutinib "gjennombruddsterapi-betegnelse" tidligere i år og godtok søknaden om et nytt legemiddel. Nå er godkjenningen av zanubrutinib på markedet et gjennombrudd i historien til ny legemiddelinnovasjon i Kina, som markerer at Kinas moderne farmasøytiske industri har gått inn i en ny fase.

Krystallstrukturen til komplekset av zanubrutinib og BTK-protein.