Nye medisiner mot schizofreni! Intra-cellular Therapies Company, Caplyta (lumateperon), ble godkjent av amerikanske FDA

Intra-Cellular Therapies (ICT) er et biofarmasøytisk selskap som fokuserer på å utvikle innovative terapier for sykdommer i sentralnervesystemet (CNS). Nylig kunngjorde selskapet at US Food and Drug Administration (FDA) har godkjent Caplyta (lumateperon) for behandling av voksne pasienter med schizofreni. Selskapet regner med å lansere Caplyta til markedet innen utgangen av første kvartal i 2020.

Når det gjelder medisiner, er den anbefalte dosen av Caplyta 42 mg, en gang daglig, tatt sammen med mat og trenger ikke en dosetitrering. Det skal bemerkes at etiketten til Caplytas medisiner inneholder en svartboksadvarsel som indikerer at pasienter med demensrelatert psykose har økt risiko for død når de behandles med antipsykotika. Caplyta er ikke godkjent for behandling av demensrelaterte psykiatriske pasienter.

Effekten av Caplyta 42 mg ble vist i to placebokontrollerte studier med statistisk signifikante forskjeller i det totale poengsummen til det primære endepunktet, den positive og negative symptomskalaen (PANSS). De vanligste bivirkningene av anbefalt dose Caplyta sammenlignet med placebo (≥5% og dobbelt så vanlig som placebo) inkluderte døsighet / sedasjon (24% mot 10%) og munntørrhet (6% mot 2%).

I de samlede dataene fra korttidsstudiene var vektøkning, fastende glukose, triglyserider og total kolesterol i Caplyta- og placebogruppene lik de gjennomsnittlige endringene i basislinjenivåene. Forekomsten av ekstrapyliske symptomer var 6,7% i Caplyta-gruppen og 6,3% i placebogruppen.

IKT-styreleder og administrerende direktør dr. Sharon Mates sa: "Vi er sikre på at Caplyta vil gi helsepersonell et nytt, trygt og effektivt behandlingsalternativ som vil hjelpe millioner av voksne med schizofreni. Godkjenningen markerer kulminasjonen på år med vitenskapelig forskning. Vi er spesielt takknemlige for pasienter, deres pleiere og helsepersonell som har bidratt til utviklingen av Caplyta. "

Schizofreni er en slags alvorlig psykisk sykdom som rammer omtrent 2,4 millioner amerikanske voksne. Schizofreni er kjennetegn ved forskjellige kliniske manifestasjoner av akutte psykiatriske symptomer, inkludert hallusinasjoner og vrangforestillinger, ofte trenger å bli innlagt på sykehuset for behandling av denne sykdommen er kronisk og livslang, ofte ledsaget av depresjon og sosial funksjon og kognitive evner ble gradvis pasienter med schizofreni forverret ofte på grunn av bivirkninger som vektøkning og bevegelsesforstyrrelser og stoppe behandlingen.

Den aktive farmasøytiske ingrediensen til Caplyta er lumateperon, et førsteklasses medisin med små molekyler som selektivt og samtidig kan regulere serotonin, dopamin og glutamat, tre nevrotransmitterveier involvert i alvorlige sykdommer. I motsetning til eksisterende schizofrenimedisiner, er lumateperon en dopaminreseptor-fosfatproteinmodulator (DPPM) som fungerer som en presynaptisk partiell agonist og en postsynaptisk antagonist på D2-reseptoren.

Denne mekanismen, sammen med potensielle interaksjoner med 5-ht2a-reseptorer, serotonintransportører og D1-reseptorer, samt indirekte glutamatregulering, kan bidra til lumateperons effekt over en rekke psykiatriske symptomer, med forbedret psykososial funksjon og god toleranse. Forbindelsen har potensial til fordel for pasienter med en rekke nevropsykiatriske lidelser og nevrodegenerative sykdommer.

lumateperon strukturformel

I USA ga FDA status som fast spor for lumateperon for behandling av schizofreni i november 2017. I tillegg til schizofreni utvikler IKT også lumateperon for behandling av andre psykiatriske lidelser, inkludert atferdsforstyrrelser hos demenspasienter, alzheimers sykdom, depresjon, og andre nevropsykiatriske og nevrologiske lidelser.

I juli var lumateperon toppresultatet av to fase III kliniske studier (Study 401, Study 404) ved bruk av en enkelt medikamentell terapi for bipolar I lidelse eller bipolar ii-relatert major depresjon. Data viste at lumateperon 42 mg nådde det primære sluttpunktet for å forbedre depresjon (p <0,001) og="" det="" viktigste="" sekundære="" sluttpunktet="" for="" å="" forbedre="" depresjonsgraden="" (p=""><0,001) i="" 404-studien="" sammenlignet="" med=""> I 401-studien nådde imidlertid ikke begge dosene av lumateperon (42 mg og 28 mg) det primære sluttpunktet på grunn av den høye kliniske responsen i placebogruppen. Lumateperon viste god sikkerhet og tolerabilitet i 2 studier.