Bayer Verquvo (vericiguat) er godkjent i Japan, og Kina er under gjennomgang!

Bayer kunngjorde nylig at det japanske helse-, arbeids- og velferdsdepartementet (MHLW) har godkjent Verquvo (vericiguat, 2,5mg, 5mg, 10mg tabletter), som er et løselig guanylatcyklase (sGC) sentralstimulerende middel for behandling av CHF-pasienter som får standard behandling for kronisk hjertesvikt (CHF) for å redusere risikoen for ytterligere forverrede hendelser. Godkjenningen er basert på resultatene av den pivotale fase 3 VICTORIA-studien, som spesifikt retter seg mot pasienter med nylige hjertesvikthendelser (nylig innlagt på sykehus for hjertesvikt eller bruk av intravenøs diuretika). De relevante dataene ble publisert i New England Medicine i mars 2020. Magasin (NEJM).

Vericiguat ble utviklet i fellesskap av Merck og Bayer, og de to partene nådde et globalt samarbeid i oktober 2014 for å utvikle sGC-regulatorer. Merck eier kommersialiseringsrettighetene til vericiguat i USA, og Bayer har enerett til resten av verden.

Legemidlet er en oral, en gang daglig, førsteklasses stimulator av løselig guanylatcyklase (sGC). sGC er et viktig enzym i signalveien for nitrogenoksid (NO). Når NO binder seg til sGC, katalyserer enzymet syntesen av syklisk guanosinfosfat (cGMP) i cellen. cGMP er den andre budbringeren og spiller en rolle i å regulere blodkarspenning, hjertekontraktilitet og hjerteoppussing. Hjertesvikt er relatert til nedsatt INGEN syntese og redusert sGC-aktivitet, noe som kan føre til myokard- og vaskulær dysfunksjon. Ved direkte stimulerende sGC er vericiguat uavhengig av NO og arbeider synergistisk med NEI for å øke nivået av intracellulær cGMP, og dermed motvirke den svekkede hjerte- og blodkarfunksjonen.

Det er verdt å nevne at vericiguat er den første sGC-stimulatoren som er godkjent for behandling av hjertesvikt. I januar i år ble vericiguat godkjent av U.S. FDA under handelsnavnet Verquvo. Den brukes til symptomatiske kroniske hjertesviktpasienter med en ejeksjonsfraksjon på mindre enn 45% for å redusere forekomsten av forverrede hjertesvikthendelser (definert som: hjertesvikt innlagt på sykehus eller ikke innlagt på sykehus I tilfelle mottak av en poliklinisk intravenøs [IV] vanndrivende behandling for hjertesvikt), risikoen for kardiovaskulær død og hjertesvikt sykehusinnleggelse. I mai i år mottok vericiguat en positiv gjennomgangsuttalelse anbefalt av Det europeiske legemiddelkontoret (EMA) Committee for Medical Products for Human Use (CHMP) for å gi markedsføringstillatelse for behandling av nylige dekompensasjonshendelser som krever intravenøs (IV) behandling for å gjenopprette stabilitet Voksne pasienter med symptomatisk kronisk hjertesvikt med redusert ejeksjonsfraksjon.

For tiden gjennomgår vericiguat også sensur fra Kina og andre land. I Kina sendte Bayer inn en søknad om markedsføringstillatelse for vericiguat til National Medical Products Administration (NMPA) i slutten av august 2020.

Vericiguat molekylær struktur

Pasienter med symptomatisk kronisk hjertesvikt og redusert ejeksjonsfraksjon har høy risiko for sykehusinnleggelse etter å ha opplevd hjertesviktssymptomer som krever poliklinisk intravenøs vanndrivende behandling eller sykehusinnleggelse. Det anslås at mer enn halvparten av pasientene ble innlagt på sykehus innen en måned etter utskrivning på grunn av forverret tilstand, og om lag en femtedel av pasientene døde innen 2 år. Etter at vericiguat går på markedet, vil det gi leger, helsepersonell og pasienter et kjærkomment nytt valg.

Vericiguat regulatorisk godkjenning er basert på resultatene av den pivotale fase 3 VICTORIA-studien. Data viser at etter en forverret hjertesvikt hendelse, vericiguat kombinert med bakgrunnsterapi betydelig reduserer den kombinerte risikoen for kardiovaskulær død eller hjertesvikt sykehusinnleggelse sammenlignet med bakgrunnsterapi alene. De positive resultatene av fase III VICTORIA-studien ble kunngjort på det årlige vitenskapelige møtet til American College of Cardiology / World Congress of Cardiology (ACC.20 / WCC Virtual) virtuelle møte som ble avholdt i mars 2020, og ble publisert i det beste internasjonale medisinske tidsskriftet "New The English Journal of Medicine (NEJM). Tittelen på artikkelen er: Vericiguat hos pasienter med hjertesvikt og redusert ejeksjonsfraksjon.

Det er verdt å nevne at VICTORIA er den første moderne resultatstudien spesielt for symptomatiske kroniske hjertesviktpasienter (ejeksjonsfraksjon<45%) after="" experiencing="" worsening="" events.="" data="" show="" that="" when="" used="" in="" combination="" with="" available="" heart="" failure="" drugs,="" compared="" with="" placebo,="" the="" once-daily="" 10="" mg="" dose="" of="" vericiguat="" significantly="" reduces="" the="" relative="" risk="" of="" the="" composite="" endpoint="" of="" heart="" failure="" hospitalization="" and="" cardiovascular="" death="" after="" a="" worsening="" event="" by="" 10%="" (hr="0.90)" ;="" 95%ci:="" 0.82-0.98;="" p="0.019)," absolute="" risk="" reduction="" 4.2/100="">

For mange pasienter med hjertesvikt kan forverring av hendelser føre til forverring av tilstanden og dårlig prognose. Dessverre dør ca 50% av pasientene innen 5 år etter diagnosen. VICTORIA-studien er den første positive samtidige utfallsstudien, spesielt for pasienter med kronisk hjertesvikt som har opplevd forverrede hjertesvikthendelser, redusert ejeksjonsfraksjon og symptomatisk kronisk hjertesvikt. Funnene i denne studien har åpnet for nye muligheter for behandling av kronisk hjertesvikt.