En ny klasse av hypoglykemisk stoff Imeglimin sendt verdens første oppføring søknad: En unik mekanisme gir ubegrenset potensial!

Poxel SA er et biofarmasøytisk selskap med hovedkontor i Lyon, Frankrike, dedikert til utvikling av innovative terapier for behandling av metabolske sykdommer, inkludert type 2 diabetes og alkoholfri steatohepatitt (NASH). Nylig annonserte selskapet at partneren Sumitomo Dainippon Pharma har sendt inn en ny narkotikasøknad (NDA) i Japan for det nye orale hypoglykemiske stoffet imeglimin, som brukes til å behandle type 2 diabetes. Begge parter forventer at imeglimin vil gå på salg i 2021 etter godkjenning.

Imeglimin er et førsteklasses stoff med en ny virkningsmekanisme (MOA) rettet mot mitokondriebioenergetika, noe som kan forbedre insulinsekresjonsforstyrrelser og insulinfølsomhet, begge er viktige faktorer som fører til type 2 diabetes. Imeglimin har en unik dobbel virkningsmekanisme og har potensial til å behandle type 2 diabetes i alle stadier av dagens behandlingsmodell. Det kan brukes som monoterapi eller som et supplement til andre hypoglykemiske terapier.

Denne applikasjonen er basert på data fra fase III klinisk utviklingsprosjekt TIMES. Prosjektet omfatter 3 viktige fase III-studier (TIMES1, TIMES2, TIMES3), som involverer mer enn 1100 pasienter i Japan. I disse studiene er dosen av imeglimin 1000 mg, oralt to ganger daglig. Resultatene av studien bekreftet effekt, sikkerhet og tolerabilitet av imeglimin som monoterapi, kombinert med de markedsførte orale hypoglykemiske legemidlene eller insulinpreparatene, for å behandle japanske type 2 diabetespasienter.

Innleveringen av den japanske NDA utløste en milepælbetaling på 500 millioner yen (ca. EUR 4,1 millioner) av Sumitomo Pharmaceuticals til Poxel SA. I tillegg, da imeglimin ble godkjent, var Poxel kvalifisert for en milepælbetaling på 17,5 milliarder yen (ca. 1,42 millioner euro). Etter at produktet går på markedet, er Poxel kvalifisert til å motta tosifrede royalties basert på nettosalg og betalinger basert på salgsmål.

imeglimin kjemisk struktur (bildekilde: Wikipedia)

Imeglimin tilhører en ny klasse av orale kjemiske preparater kalt Glimins. Det er det første kandidatproduktet av denne klassen av legemidler for å komme inn i klinisk utvikling. Den har en unik virkningsmekanisme, retter seg mot mitokondriebioenergetika, og er den eneste som samtidig kan målrette et oralt hypoglykemisk stoff som fungerer i alle tre viktige organer (lever, muskel og bukspyttkjertel) for glukose homeostase.

Imeglimin har vist seg å redusere blodsukkeret ved å øke insulinsekresjonen, forbedre insulinfølsomheten og hemme glukoneogenese. Denne virkningsmekanismen har også potensial til å forhindre endoteldysfunksjon og diastolisk dysfunksjon, og har en beskyttende effekt på mikrovaskulære og makrovaskulære defekter forårsaket av diabetes. I tillegg har imeglimin også en potensiell beskyttende effekt på overlevelse og funksjon av β celler.

Denne unike virkningsmekanismen gir imeglimin ubegrenset potensial til å behandle type 2 diabetes i nesten alle stadier av dagens hypoglykemiske behandlingsmodell, inkludert som monoterapi eller som tilleggsbehandling til andre hypoglykemiske legemidler.

Poxel og Sumitomo Pharmaceuticals etablerte et strategisk partnerskap i oktober 2017 for å utvikle og kommersialisere imeglimin for behandling av type 2 diabetes i Japan, Kina, Sør-Korea og 9 andre sørøstasiatiske og østasiatiske land. I februar 2018 signerte Roivant Sciences og Poxel en avtale på $ 650 millioner for å utvikle og kommersialisere imeglimin i markeder utenfor de nevnte landene og regionene, inkludert USA og EU. For tiden planlegger Metavant Sciences and Poxel, selskaper under Roivant Sciences, å gjennomføre fase III kliniske prosjekter i USA og EU.