Galapagos kunngjorde topplinjeresultatene av tre pasientstudier med hemmeren GLPG3970!-2/2

LADYBUG -studie: Revmatoid artritt (RA) fase 2a -prøve

I denne studien ble 28 pasienter med moderat til alvorlig aktiv RA som ikke reagerte på metotreksat randomisert i et forhold på 3: 2 og fikk GLPG3970 og placebobehandling. 3 av 16 pasienter i GLPG3970-gruppen (COVID-19, forhøyet ALAT, lege') seponerte behandlingen, og 2 av 12 pasienter i placebogruppen (COVID-19) avbrøt behandlingen.

I uke 6 var det ingen forskjell mellom DAS28-CRP-responsen (28 felles sykdomsaktivitetsindeks beregnet ved bruk av C-reaktivt protein) fra baseline i GLPG3970-gruppen og placebogruppen (GLPG3970-gruppe-1.29, placebogruppe-1.24). Det var ingen forskjeller i de fleste andre effektmål.

Toledo Assets: Utviser in vivo -aktivitet i en rekke inflammatoriske sykdommer

Videreutvikling av Toledo produktportefølje

& quot; Toledo" er et omfattende klinisk utviklingsprosjekt lansert av Galapagos for den nye målkategorien SIK. Den potensielle rollen til SIK i betennelse ble oppdaget av Galapagos. Toledo -prosjektet tar sikte på å behandle et bredt spekter av autoimmune sykdommer med betydelige uoppfylte medisinske behov. Toledo -plattformen gir små molekylhemmere forskjellige selektiviteter for SIK -mål. Den mest avanserte sammensatte SIK2/3-hemmer GLPG3970 har vist preklinisk og klinisk immunmodulerende aktivitet med en dobbel virkningsmåte, som er preget av å forbedre transkripsjonen av antiinflammatoriske cytokiner og hemme transkripsjonen av proinflammatoriske cytokiner. SIK -hemming har tidligere vist oppmuntrende preklinisk aktivitet i en serie inflammatoriske sykdomsmodeller.

GLPG3970 er den første forbindelsen i Galapagos' bred portefølje av nye molekyler, som gir klinisk bevis for den potensielle rollen til SIK -hemming i betennelse. Biomarkørdataene fra disse GLPG3970 -signaloppdagelsesstudiene vil bli analysert ytterligere for merkingskarakteristika. Målet med selskapets' s Toledo -prosjekt er å utforske denne nye handlingsmåten fullt ut og bringe selektive forbedrede molekyler for SIK2/3 og andre SIK -er. For tiden har Galapagos to forbindelser som viser SIK2/3 -hemming i preklinisk utvikling.

Dr. Walid Abi Saab, medisinsk sjef i Galapagos, sa:" Vi er glade for å demonstrere for første gang viktige biologiske og kliniske effekter av SIK -hemmere for pasienter med inflammatoriske sykdommer. Dette er et stort problem når man utvikler en målklasse med en ny virkemåte. Prestasjoner. CALOSOMA -studien på pasienter med psoriasis viste klare tegn på aktivitet, mens SEA TURTLE -studien på pasienter med ulcerøs kolitt ga oppmuntrende resultater, som støttet videre utvikling og farmakologisk forbedring av Toledo -forbindelser. I tillegg bekreftet denne forskningen om pasienter sikkerhets- og toleranseegenskapene som tidligere er observert hos friske frivillige. GLPG3970&Det omfattende datasettet er et viktig skritt fremover, og målet vårt er å bruke nøkkelopplevelsen av disse studiene på oss Toledo -produktporteføljen av SIK -hemmere er under videre utvikling."

Den kjemiske strukturen til Jyseleca-filgotinib

Galapagos er opptatt av å oppdage og utvikle små molekylmedisiner med nye virkningsmekanismer, hvorav noen har vist god effekt. For tiden jobber selskapet med Gilead Sciences for å utvikle et oralt antiinflammatorisk legemiddel Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib er en svært selektiv JAK1 -hemmer, oppdaget og utviklet av Galapagos. I slutten av desember 2015 nådde Gilead en avtale med Galapagos på til sammen 2 milliarder amerikanske dollar for å utvikle og kommersialisere filgotinib globalt. På grunn av store tilbakeslag i amerikansk regulering reviderte de to partene imidlertid kommersialiserings- og utviklingsavtalen for filgotinib i desember 2020. Galapagos vil være ansvarlig for kommersialiseringen avfilgotinibi Europa (overgangsperioden forventes å være ferdig i slutten av 2021), mens Gilead fortsatt vil være ansvarlig for filgotinib utenfor Europa, inkludert Japan (der Gilead i fellesskap vil selge filgotinib med Eisai).

filgotinibutvikles for å behandle en rekke inflammatoriske sykdommer, hvorav fase 3 -studier inkluderer behandling av revmatoid artritt, Crohns sykdom og ulcerøs kolitt.

Jyseleca er godkjent for markedsføring i EU, Storbritannia og Japan for behandling av voksne pasienter med moderat til alvorlig revmatoid artritt (RA) som har utilstrekkelig respons eller intoleranse mot ett eller flere sykdomsmodifiserende anti-revmatiske legemidler ( DMARD). Når det gjelder medisinering, kan Jyseleca brukes som monoterapi eller i kombinasjon med metotreksat (MTX).

For tiden er Jyseleca&s søknad om nye indikasjoner for behandling av ulcerøs kolitt (UC) også under regulatorisk gjennomgang i EU, Storbritannia og Japan. Den spesifikke applikasjonen er: for behandling av utilstrekkelig respons, manglende respons eller intoleranse mot konvensjonelle behandlinger eller biologiske midler Voksne pasienter med moderat til alvorlig aktiv ulcerøs kolitt (UC). Det er verdt å merke seg at den amerikanske FDA ikke har godkjent noen indikasjon for Jyseleca på grunn av sikkerhetshensyn.