Otsuka Rexulti (brexpiprazol) Oralt desintegrerende tabletter er godkjent for markedsføring i Japan: Behandling av schizofreni!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) kunngjorde nylig at dets antipsykotiske legemiddel Rexulti (brexpiprazol) oralt desintegrerende (OD) tabletter er godkjent av japanske reguleringsmyndigheter. I tillegg til de eksisterende konvensjonelle tablettene (Rexulti 1 mg, 2 mg), vil lanseringen av Rexulti OD (0,5 mg, 1 mg, 2 mg) tabletter gi et nytt alternativ. Rexulti OD tablett er en doseringsform som går i oppløsning raskt i munnhulen, så det er lett å ta for pasienter som ikke kan ta tabletten på grunn av svelgevansker. I Japan ble Rexulti godkjent for behandling av schizofreni i 2018.

brexpiprazoler et en gang daglig andre generasjon (atypisk) oralt antipsykotisk legemiddel, oppdaget av Otsuka og utviklet i fellesskap av Lingbei og Otsuka. På det amerikanske markedet ble brexpiprazol (merkenavn: Rexulti) godkjent for behandling av alvorlig depresjon (MDD) og schizofreni i juli 2015, og ble godkjent for vedlikeholdsbehandling av voksne pasienter med schizofreni i 2016. I Europa,brexpiprazol(merkenavn: Rxulti) ble godkjent i slutten av juli 2018 for å behandle voksne pasienter med schizofreni.

Schizofreni (schizofreni) er en kronisk og alvorlig psykisk lidelse som ofte forårsaker funksjonshemming; Pasienter kan oppleve kognitive, følelsesmessige og atferdsendringer, hvorav vrangforestillinger og hallusinasjoner er de vanligste symptomene. Forløpet av schizofreni er vanligvis langvarig og viser gjentatte angrep, forverring eller forverring. Noen pasienter opplever til slutt nedgang og psykisk funksjonshemming, men noen pasienter kan forbli helbredet eller i utgangspunktet kurert etter behandling.

Den eksakte virkningsmekanismen til brexpiprazol ved behandling av alvorlig depresjon (MDD) og schizofreni er ennå ikke klar. Medikamentets&effekt kan være gjennom den partielle agonistaktiviteten til 5-HT1A-reseptor og dopamin D2-reseptor, serotonin 5-HT2A-reseptor Antagonistaktiviteten formidles i fellesskap. I tillegg,brexpiprazolviser ikke bare høy affinitet for disse reseptorene (subnanomolar), den viser også høy affinitet for noradrenalin α1B/2C reseptorer.

Den kjemiske strukturen til brexpiprazol (bildekilde: selleckchem.com)

18. august kunngjorde Otsuka Pharmaceutical også topplinjeresultatene av fase 2-kliniske studier (NCT04100096) av brexpiprazol for behandling av borderline personlighetsforstyrrelse (BPD). Dette er en randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert fase 2-studie, som ble lansert i 2019 og ble utført i fellesskap med Lundbeck. Studien tar sikte på å evaluere effekt, sikkerhet og toleranse for fleksible doser brexpiprazol (2 til 3 mg) som monoterapi ved behandling av voksne pasienter med BPD. Studien inkluderte en 12-ukers dobbeltblind behandlingsperiode og en 21-dagers oppfølgingsperiode etter den siste dosen. Totalt 324 pasienter ble tilfeldig tildelt og fikk behandling.

Resultatene viste at studien ikke oppfylte det primære endepunktet: på et forhåndsdefinert tidspunkt var det ingen statistisk signifikant separasjon mellom brexpiprazol og placebo i endringen av BPD Zanarini -score -skalaen fra baseline. På andre tidspunkt i studien ble det imidlertid observert statistisk større numeriske forbedringer enn placebo. Sikkerheten og toleransen observert hos pasienter med BPD behandlet medbrexpiprazoler i samsvar med det som er observert hos pasienter behandlet med brexpiprazol i andre indikasjoner.

I februar 2019, to globale fase 3 kliniske studier avbrexpiprazolved behandling av pasienter med bipolar type I lidelse (BP-I) relaterte maniske episoder, oppfylte heller ikke det primære endepunktet. De viktigste effektindikatorene for de to studiene var de psykiatriske symptomene og tegnene bestemt av Youth Mania Rating Scale (YMRS). I henhold til resultatene av YMRS -score i uke 3, klarte ikke brexpiprazol og placebo i disse to studiene å vise en statistisk signifikant forskjell og oppfylte ikke det primære endepunktet. I disse to studiene var placebo&s innvirkning på målestokken betydelig høyere enn forventet.