En ny klasse av antihyperglykemiske medisiner Imeglimin: Unik mekanisme gir ubegrenset potensial, vil bli oppført i 2021!

Poxel SA er et biofarmasøytisk selskap med hovedkontor i Lyon, Frankrike, dedikert til å utvikle innovative behandlinger for metabolske sykdommer, inkludert diabetes 2 diabetes og ikke-alkoholisk steatohepatitt (NASH). Nylig kunngjorde selskapet resultatene fra to kliniske studier av det nye orale hypoglykemiske middelet imeglimin. Disse 2 studiene evaluerte muligheten for at imeglimin interagerer med to vidt foreskrevne hypoglykemiske midler, metformin (metformin) og sitagliptin (sitagliptin, DPP-4-hemmer). Resultatene viste at hos friske personer administrerte imeglimin og metformin eller sitagliptin uten å forårsake klinisk relevante farmakokinetiske interaksjoner. Resultatene fra de to studiene er publisert online i life sciences journal 0010010 quot; Clinical Pharmacokinetics 0010010 quot ;. Artikkeltittelen er: Imeglimin induserer ikke klinisk relevante farmakokinetiske interaksjoner når det kombineres med enten Metformin eller Sitagliptin i sunne fag.

Hovedformålet med de to medikamentinteraksjonsstudiene var å evaluere effekten av gjentatt samtidig administrering av metformin eller sitagliptin med imeglimin på de farmakokinetiske parametrene til metformin eller sitagliptin hos friske personer. De sekundære målene for de to studiene var sikkerhet og tolerabilitet. Resultatene fra begge kliniske studier indikerer at imeglimin er trygt og tolereres godt, og det er ingen klinisk relevante endringer i nivået av systemisk legemiddeleksponering.

David E. Moller, MD, Poxels hovedvitenskapelige offiser, sa: “Type 2 diabetes er en progressiv sykdom som krever ytterligere medisiner over tid. For pasienter med type 2 diabetes som får en behandling hvis blodsukker ikke lenger er kontrollert, fortsetter vellykket behandling til kombinasjonsbehandling med medisiner med komplementære virkningsmekanismer. Sikkerhets- og tolerabilitetskurvene for imeglimin kombinert med metformin eller sitagliptin observert i disse studiene og flere andre evalueringer Studier om bruk av forskjellige medisiner er konsistente, inkludert nøkkelfase III TID 2 -forsøket og to tidligere fase II-studier, som viste også potensialet for å øke effektiviteten. Disse resultatene fremhever imeglimin som et innovativt nytt behandlingsregime som supplement til eksisterende kreftmedisiner. Potensialet for diabetesbehandling. 0010010 quot;

Dr. Sebastien Bolze, administrerende direktør og administrerende direktør for Poxel 0010010 # 39; s ikke-kliniske og produksjonsvirksomhet, sa: 0010010 quot; imeglimin er den første stoffkandidaten til en ny oralt medikament rettet mot den mitokondrielle respirasjonskjeden, som er der cellene produserer energi. Disse resultatene indikerer at Imeglimin ikke vil forårsake klinisk relevante endringer i de farmakokinetiske kurvene til to viktige legemidler i ammunisjonsbiblioteket for diabetesbehandling. Disse resultatene stemmer overens med tidligere prekliniske og langsiktige kliniske studier. 0010010 quot;

Molekylstrukturen til imeglimin (Kilde: Wikipedia)

imeglimin tilhører en ny klasse av orale kjemiske preparater kalt Glimins. Det er det første kandidatproduktet i denne klassen som går inn i klinisk utvikling. Den har en unik virkningsmekanisme (MOA) og er målrettet mot mitokondriell bioenergetikk. Det er det eneste orale hypoglykemiske middelet som samtidig kan virke på alle tre nøkkelorganer (lever, muskel, bukspyttkjertel) involvert i glukosehomeostase.

Imeglimin har vist seg å redusere blodsukkeret ved å øke insulinutskillelsen, øke insulinfølsomheten og hemme glukoneogenesen. Denne virkningsmekanismen har potensial til å forhindre endotelial dysfunksjon og diastolisk dysfunksjon, og har en beskyttende effekt på mikrovaskulære og makrovaskulære defekter forårsaket av diabetes. I tillegg har imeglimin også potensielle beskyttende effekter på overlevelse og funksjon av ß-celler. Denne unike virkningsmekanismen gir imeglimin et ubegrenset potensiale for å behandle type 2 diabetes i nesten alle stadier av den nåværende hypoglykemiske behandlingsmodellen, inkludert som en monoterapi eller som en tilleggsterapi for andre hypoglykemiske midler.

Imeglimin-mekanismen er unik og har potensial til å hjelpe til med å håndtere diabetes 2 i alle stadier av sykdommen

Poxel og Sumitomo Pharmaceutical etablerte et strategisk partnerskap i oktober 2017 for å utvikle og kommersialisere imeglimin for behandling av type 2 diabetes i Japan, Kina, Sør-Korea og ni andre land i Sørøst-Asia og Øst-Asia. På slutten av fjoråret ble det fase III kliniske utviklingsprosjektet for imeglimin for behandling av type 2 diabetes fullført. Prosjektet evaluerte effekten og sikkerheten til imeglimin i behandlingen av japanske pasienter med type 2 diabetes for å støtte sikkerheten og effektiviteten til imeglimin i forskjellige pasientgrupper. Prosjektet inkluderer tre viktige fase III-studier som involverer mer enn 1, 100 pasienter. I disse studiene ble imeglimin administrert i en dose på 1 000 mg to ganger daglig.

Resultatene fra TIMES-prosjektet bekreftet de differensierte egenskapene til imeglimin, og viser at imeglimin har en dobbel virkningsmekanisme for å øke insulinsekresjonen og forbedre insulinsensitiviteten, og det viser en økt hypoglykemisk effekt når den kombineres med medisiner med komplementære virkningsmekanismer, inkludert DPP -4 inhiberingsmidler, SGLT 2 -hemmere, biguanider, sulfonylurea-medisiner, gleneider, alfa-glukosidase-hemmere, tiazolidinmedisiner, GLP 1 reseptoragonister. Basert på prosjektdata forbereder Poxel og Sumitomo Pharmaceuticals seg for innsending av imeglimin 0010010 # 39; s nye legemiddelsøknad (NDA) i Japan, som forventes å bli sendt inn i tredje kvartal av 2020 og vil bringe produktet til det japanske markedet i 2021.

I februar 2018 signerte Roivant Sciences og Poxel en avtale på $ 650 millioner for å utvikle og kommersialisere imeglimin i markeder utenfor de nevnte land og regioner, inkludert USA og EU. For øyeblikket samarbeider Poxel med Metavant, et datterselskap av Roivant Sciences, for å fremme imeglimin til et fase III-prosjekt.

imeglimin har en unik og differensiert mekanisme og god sikkerhet og toleranse. Legemidlet har potensial til å bli et viktig nytt behandlingsalternativ for å hjelpe pasienter med å håndtere diabetes 2 i flere stadier av sykdommen. （Bioon.com）