Den tredje generasjonen av potent COMT-hemmer Ongentys (opicapone) ble lansert i Japan

Ono Pharmaceutical kunngjorde nylig lanseringen av Ongentys (opicapone) 25 mg tabletter i Japan, som er en ny, en gang daglig, oral selektiv katekol-oksy-metyltransferase (COMT) -hemmer. Det er egnet for kombinert levodopa-karbidopa eller levodopa-benserazid hydroklorid, brukt hos voksne pasienter med Parkinson' s sykdom (PD), for å forbedre slitasje fenomenet.

Ongentys' aktiv farmasøytisk ingrediens opicapone ble utviklet av det portugisiske farmasøytiske selskapet BIAL. Dette er en tredje generasjons COMT-hemmer som forlenger den kliniske effekten av levodopa ved å redusere konverteringsfrekvensen av levodopa til 3-O-metyldopa, og forbedrer dermed hjernens biotilgjengelighet. Sammenlignet med placebo kan Ongentys øke biotilgjengeligheten av levodopa med 65%. I april 2013 fikk Ono Pharmaceutical eneretten til å utvikle og kommersialisere opicapone i Japan fra BIAL.

Det er verdt å nevne at i januar 2018 oppnådde Fosun Pharma de eksklusive rettighetene til opicapone i det kinesiske markedet fra BIAL for 18 millioner dollar, inkludert en forskuddsbetaling på 3 millioner dollar og en milepælsbetaling på opptil 15 millioner dollar. I mars 2019 foretok CDE den kliniske anvendelsen av Fosun Pharma.

Når det gjelder regulering, ble Ongentys godkjent i EU i juni 2016 som en adjuverende behandling for levodopa / dopa-dekarboksylasehemmere (DDCi, for eksempel karbidopa), for å motta disse kombinasjonsterapiene som ikke kan stabilisere endebevegelsessvingningene Voksne pasienter med PD . I april 2020 ble Ongentys 25 mg og 50 mg kapsler godkjent i USA som en adjuvansbehandling av levodopa / karbidopa for PD-pasienter som opplever svingninger i trening (GG quot; OFF" periode). Det er verdt å nevne at Ongentys er den første en gang daglig COMT-hemmeren som er godkjent av FDA, og vil gi en ny behandlingsplan for å forlenge effekten av levodopa / karbidopa. I USA blir Ongentys kommersialisert av Neurocrine Biosciences, som i 2017 fikk enerett til å utvikle og kommersialisere opicapone i USA og Canada fra BIAL.

Over tid kan pasienter som tar levodopa / karbidopa begynne å oppleve en" OFF" periode mellom de to behandlingsdosene, hvor Parkinsons sykdom motoriske symptomer (som skjelving, bradykinesi og vanskeligheter med å gå) øker. Kliniske data viser at tilsetning av levodopa / carbidopa til Ongentys hos pasienter med Parkinsons sykdom som opplever "OFF" -fasen, kan redusere "OFF" -fasen og øke "ON" -fasen samtidig. Irriterende bevegelsesforstyrrelser. I" ON" periode er de motoriske symptomene på pasienter med Parkinson&# 39 sykdom bedre kontrollert.

Ongentys er en ny, oral, selektiv, langtidsvirkende, perifer COMT-hemmer som hjelper til med å blokkere COMT-enzymet som bryter ned levodopa, som er gullstandardterapien for å kontrollere motoriske symptomer hos pasienter med Parkinson' s sykdom. Ongentys beskytter levodopa ved å redusere nedbrytningen av levodopa i blodet, slik at mer levodopa når hjernen, forlenger den kliniske effekten og hjelper pasienter med å oppnå motorisk symptomkontroll.

Den kjemiske strukturformelen til opicapone (øverst) og Ongentys (nederst)

COMT-hemmere er for tiden tydelig anbefalt førstelinjemedisiner for å hjelpe dopamin i behandlingen av Parkinson' s sykdomspasienter etter europeiske, amerikanske og innenlandske retningslinjer for behandling. Ongentys kan effektivt redusere" OFF" periode med pasienter med Parkinson' Legemidlet administreres en gang daglig, noe som hjelper til med å redusere legemiddelbyrden for pasienter og forbedre pasientene' overholdelse av behandlingen.

I kliniske studier klarte Ongentys å redusere pasienten' s ufrivillige bevegelsestid og" OFF-ON (bryter) fenomen" innen to timer etter å ha tatt stoffet sammenlignet med placebo. Det såkalte" OFF-ON (switch) fenomenet" i Parkinson' s pasienter refererer til symptomfluktuasjoner som oppstår i det senere stadium av medisinen, det vil si at pasienten kan opprettholde en normal funksjonell tilstand i en periode etter medisinen, men det vil være uregelmessig etter stoffet har passert Muskelstivhet, skjelving og manglende evne til å trene, som varer i noen minutter til 1 time, vil bli lindret. Dette fenomenet kan forekomme gjentatte ganger på en dag. Dette fenomenet forekommer ofte og uforutsigbart, akkurat som strømbryteren, så det kalles" switch" fenomen.