Klisyri (tirbanibulin) er godkjent i EU og tar bare 5 dager

Almirall SA Pharmaceuticals kunngjorde nylig at EU -kommisjonen (EC) har godkjent Klisyri (tirbanibulin) salve for lokal behandling av aktinisk keratose (AK) i ansikt eller hodebunn hos voksne. I USA, i desember 2020, fikk Almirall&utviklingspartner, Athenex, Klisyri -godkjenning fra den amerikanske FDA, med de samme indikasjonene som ovenfor. Klisyri representerer et stort fremskritt i behandlingen av AK. Behandlingsplanen er kort, en gang om dagen i 5 dager, og den er effektiv, trygg og godt tolerert.

AK er en kronisk og forstadisk hudsykdom, også kjent som solar keratosis (SK), som hovedsakelig forekommer i områder utsatt for ultrafiolett (UV) stråling i lang tid. Sykdommen er vanligvis sett på ansikt, ører, lepper, skallet hodebunn, underarmer, baksiden av hendene og leggene. Det er foreløpig umulig å forutsi hvilke AK -lesjoner som vil utvikle seg til plateepitelkarsinom.

AK er den vanligste forstadier til kreft. Ifølge rapporter er prevalensen av AK i den europeiske befolkningen omtrent 18%. På grunn av den aldrende befolkningen, økt eksponering for ultrafiolett stråling og endringer i UV-søkende oppførsel (som soling, overdreven soling), forventes forekomsten av AK å øke globalt. AK antas å være underdiagnostisert eller betraktet som hudskade. Behandlingen av AK er avgjørende fordi den kan utvikle seg til hudkreft og forårsake relaterte byrder. Kliniske data viste at Klisyri signifikant forbedret AK-lesjoner gjennom en 5-dagers lokal behandling.

Den aktive farmasøytiske ingrediensen i Klisyri er tirbanibulin, som er en ny, lokal, førsteklasses mikrotubuli-hemmer med en selektiv anti-proliferativ mekanisme. Legemidlet kan hemme polymerisasjonen av mikrotubuli. Fremme apoptose av prolifererende celler. På grunn av det korte behandlingsregimet (en gang om dagen i 5 dager), påvist effekt og sikkerhet og meget akseptabel lokal toleranse, representerer Klisyri et gjennombrudd i behandlingen av AK og har potensial til å påvirke pasientenes liv. Enestående innflytelse.

Tirbanibulin er en liten molekylforbindelse utviklet av Athenex under SrC kinasehemmingsplattformen. I 2017 nådde Almirall og Athenex et R&- og promoteringssamarbeid for i fellesskap å utvikle tirbanibulin i USA og Europa. I desember 2019 signerte Xiangxue Pharmaceuticals og Athenex en avtale om å få eksklusiv autorisasjon for utvikling og kommersialisering av en rekke produkter under forskning, inkludert tirbanibulin, i autoriserte regioner (Kina, Hong Kong og Macau).

Tirbanibulin kjemisk struktur

EU-godkjenningen, basert på de positive resultatene av to viktige fase 3-studier (KX01-AK-003 og KX01-AK-004), har blitt publisert i det internasjonale medisinske tidsskriftet" New England Journal of Medicine" (NEJM). De to dobbeltblinde, kjøretøykontrollerte, randomiserte, parallelle gruppen, multisenter fase 3 kliniske studier inkluderte 702 pasienter fra 62 kliniske steder i USA. Resultatene bekreftet at bruk av Klisyri salve (1%, 10 mg/g) en gang daglig i 5 påfølgende dager hos voksne pasienter med AK i ansiktet eller hodebunnen har en signifikant effekt og tolereres godt.

Begge fase 3 -studiene nådde det primære endepunktet, som ble definert som: 100% clearance (fullstendig clearance) av AK -lesjoner i behandlingsområdet i ansiktet eller hodebunnen på dag 57. I hver studie oppnådde Klisyri statistisk signifikans i det primære endepunktet sammenlignet med hjelpestoffer (p< 0,0001).="" i="" kx01-ak-003-studien="" ble="" det="" observert="" fullstendig="" clearance="" hos="" 44%="" av="" pasientene="" som="" ble="" behandlet="" med="" klisyri,="" sammenlignet="" med="" 5%="" i="" kjøretøygruppen.="" i="" kx01-ak-004-studien="" observerte="" 54%="" av="" pasientene="" som="" ble="" behandlet="" med="" klisyri="" fullstendig="" clearance,="" sammenlignet="" med="" 13%="" i="" kjøretøygruppen.="" i="" de="" to="" studiene="" var="" lokale="" reaksjoner="" hovedsakelig="" mild="" til="" moderat="" erytem,="" ​​peeling,="" kløe="" på="" medisineringsstedet="" og="" smerter="" på="" medisineringsstedet,="" og="" disse="" symptomene="" forsvant="" av="" seg="">