Merck fullfører vellykket anskaffelsen av ArQule og oppnår en ny generasjon av BTK-hemmere ARQ 531

Merck 0010010 amp; Co har kunngjort at det har fullført oppkjøpet av ArQule. Oppkjøpet ble kunngjort den 9 desember 2019. Merck kjøpte gjennom et datterselskap alle offentlig utstedte aksjer i ArQule for 20 US dollar per aksje for et samlet kjøpsbeløp på omtrent 2 US $. 7 milliarder dollar. Under oppkjøpet ble Merck 0010010 # 39; s datterselskap slått sammen til ArQule, som ble et heleid datterselskap av Merck.

ArQule fokuserer på oppdagelse og utvikling av kinasehemmere for behandling av kreft og andre sykdommer. Selskapet 0010010 # 39; s viktigste legemiddelkandidat er ARQ 531, en ny, oral, reversibel Bruton tyrosinkinase (BTK) -hemmer som er i stand til å hemme vill-type BTK og C {{ 4}} S mutant BTK. C 481 S-mutasjonen er en kjent motstandsmekanisme for den første generasjonen irreversible BTK-hemmere. For øyeblikket er ARQ 531 i en fase II-dosisforlengerstudie for B-celle maligniteter som ikke har klart å behandle andre terapier.

På 2019 American Society of Hematology (ASH) årsmøte kunngjorde ArQule data fra kliniske fase I-studier av ARQ 531: 47 pasienter med tilbakefall / refraktær malignitet i B-celler fikk forskjellige doser (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, en gang daglig) ARQ 5 31 behandling. Av 9 pasienter med tilbakefall / refraktær kronisk lymfocytisk leukemi (CLL) som fikk en dose én gang daglig på ≥6 5 mg og hvis effekt ble evaluert, oppnådde 8 pasienter delvis respons ( PR) med en samlet svarprosent (ORR) på 89%. Spesielt 8 av 9 pasienter med evaluerbar CLL gjennomførte BTK-C 481 S-mutasjonen, og 7 av dem hadde delvis remisjon.

I tillegg til ARQ 531, er det flere andre eiendeler i ArQule-rørledningen, inkludert: (1) miransertib (ARQ {{2}}), som er en potent og selektiv AKT serin / treoninkinasehemmer, for øyeblikket en I / fase II klinisk studie (NCT {{3}), registrerer pasienter, inkludert pasienter med Proteus syndrom og pasienter med PIK 3 CA-relatert gjengrodsykdomsprofil (PROS); (2) ARQ75 1, en ny generasjon kraftige og selektive AKT-hemmere, for tiden en klinisk fase I-studie (NCT0 2 76 1 694) registrerer pasienter, spesifikt pasienter med solide svulster som bærer PKD 3 CA / AKT / PTEN-mutasjoner; (3) derazantinib, en pan-FGFR (fibroblastvekstfaktorreseptor) hemmende middel, for tiden i klinisk fase I / II-behandling, for behandling av FGFR-drevet intrahepatisk kolangiokarcinom (iCCA) og andre kreftformer.

Dr. Roger M. Perlmutter, president i Merck Research Laboratories, tidligere uttalt, 0010010 quot; ArQule 0010010 # 39; s fokus på presisjonsmedisin har resultert i flere kliniske stadier av oral kinase hemmere som har nye og viktige egenskaper. Dette oppkjøpet vil øke disse strategiske eiendelene. Vil styrke Merck 0010010 # 39; s rørledning, spesielt ARQ 531, en mektig legemiddelkandidat for behandling av B-celle maligniteter. {{0 }} quot; (fra Bioon.com, kompilere hsppharma.com)