Rimegepant CAS 1289023-67-1

produktbeskrivelse

Produktnavn: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

& nbsp;

& nbsp;

synonymer:

(5S, 6S, 9R) -5- nitro -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro {{ 12}} 1 H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksylat;

[(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl] 4 - (2 - oxo - 3H - imidazo [ 4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksylat;

(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro {{ 12}} 1 H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksylat;

BMS -927711;

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

Utseende: Solid

Analyse: ≥99. 0%

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant er en oralt kalsitoningen - relatert peptid (CGRP) reseptorantagonist brukt til behandling av migrene.

& nbsp;

& nbsp;

Mål

Ki: 0. 027 nM (CGRP-reseptor) [1] IC50: 0. 14 nM (CGRP-reseptor) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{0}}) er en full, konkurransedyktig CGRP-reseptorantagonist med IC5 0 av 0. 14 ± 0. 0 1 nM [1].

In Vivo & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS -927711) har god oral biotilgjengelighet hos rotter og cynomolgus-aper, attraktive generelle prekliniske egenskaper, og viser dose - avhengig aktivitet i en primatmodell av CGRP - indusert ansiktsblodstrøm [ 1]. Forholdene mellom gjennomsnittlig AUC (0 - 24 timer) for Rimegepant (BMS -927711) (60, 100 og 300 mg / kg) i DBS-matrisen, sammenlignet med plasma, er {{ 9}}. 5 - 0,6 over alle doser hos rotter. Resultatene fra denne studien antyder en sterk korrelasjon av Rimegepant-konsentrasjoner mellom rotteplasma og rotteblod (DBS) [2].

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rotter [2] Rotter behandles med medikament - fri bærer (kontroll) eller Rimegepant (BMS - 927711) i bærer ved 60, 100 og 300 mg / kg en gang daglig via oral sonde. Det er 6 rotter i hver behandlingsgruppe. For hver behandlingsgruppe blir blod samlet inn 1, 6 og 24 timer fra de første tre rottene, og ved 3 og 8 timer fra de andre tre rottene på dag 1 og dag 14 fra halevene etter daglig oral dosering av Rimegepant (BMS - 927711) i to uker. Gjennomsnittlig hematokrit i blodet er 50,2 ± 1,8%, 49,8 ± 2,2%, 46,4 ± 5,2% tilsvarende dyregruppene på henholdsvis 60, 100 og 300 mg / kg doser. For DBS-evaluering blir fire 15 μL blodprøver oppdaget på DBS-kort (4 flekker per kort), tørket ved romtemperatur i minst 2 timer, og hvert kort blir pakket separat i en glidelåspose med tørkemiddel før forsendelse. Det gjenværende blodet i hvert prøverør behandles til plasma innen 1 time etter oppsamling og lagres ved - 70 ° C til analyse. Plasmaprøver sendes på tørris, og DBS-kort sendes ved omgivelsestemperatur. Rimegepant (BMS - 927711) konsentrasjoner i rotteplasma blir analysert. Rimegepant i rotte-DBS blir analysert ved bruk av DBS-metoden. De toksikokinetiske parametrene (TK) blir beregnet ut fra blodkonsentrasjons- og tidsdata ved å bruke ikke - kompartimetoder ved bruk av Kinetica.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1]. Luo G, et al. Oppdagelse av (5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro {{12} } H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro - 1 H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksylat (BMS - 927711): et oralt kalsitoningen - relatert peptid (CGRP) -antagonist i kliniske studier for behandling av migrene. J Med Chem. 2012 13 des; 55 (23): 10644 -5 1.

& nbsp; [2]. Zheng N, et al. Forbedret flytende - væskeekstraksjon med inter - arbeidsvolum for erstatning av fortynningsbrønn og dens anvendelse for å kvantifisere BMS - 927711 i rotte tørkede blodflekker av UHPLC - MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 feb; 89: 240 - 50.

& nbsp;

& nbsp;

Hvis du er interessert i våre produkter eller har spørsmål, kan du gjerne kontakte oss!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

Populære tags: rimegepant cas 1289023-67-1, produsenter, leverandører, fabrikk, kjøp, på lager

• Et par: 5H - Cyclohepta [b] pyridine - 7,8 - dihydro - 5,9 (6H) - dione CAS 39713 - 40 - 1
• Neste: 4-(klorometyl)-1-cykloheksyl-2-(trifluorometyl)Benzen CAS 957205-24-2