Obeticholsyre CAS 459789-99-2

Produktbeskrivelse:

Produktnavn: Obetikolsyre CAS-nr: 459789-99-2

Synonymer:

(3a, 5p, 6a, 7a) -6-etyl-3,7-dihydroksykolan-24-syre;

3a, 7p-dihydroksy-6a-etyl-5p-kolan-24-syre;

Kjemisk& Fysiske egenskaper:

Utseende: Hvitt til off-white krystallinsk pulver

Analyse: ≥99,0%

Tetthet: 1,091 g / cm³

Smeltepunkt: ＞ 98 ℃

Kokepunkt: 562,9 ℃ ved 760 mmHg

Flammepunkt: 308,3 ℃

Brytningsindeks: 1.529

Damptrykk: 0 mmHg ved 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Løselighet: Dioksan (sparsomt), DMSO (litt), metanol (litt);

Kategori: Standarder; Steroider; Enzymaktivatorer og -hemmere; Farmasøytiske / API-urenheter / metabolitter;

Sikkerhetsinformasjon:

HS-kode: 2918990090

Oppbevaring:Oppbevares i en kjølig og tørr, godt lukket beholder. Holdes borte fra fuktighet og sterkt lys / varme.

Applikasjon:

1. 6a-etyl-chenodeoksykolsyre har vært kjent som INT-747. Det er under utvikling som et farmasøytisk middel for flere leversykdommer og relaterte lidelser;

2. Kolan-24-oinsyre, 6-etyl-3,7-dihydroksy-, (3a, 5β, 6a, 7a, 8ξ) -, er et derivat av gallsyren chenodeoksykolsyre.

Vår fabrikk produserer Obeticholic Acid CAS 459789-99-2, moden teknologi, stabil produksjon, kvalitetssikring.

Lagerstatus: På lager.

Vi kan tilby 6-etylchenodeoksykolisk analysesertifikat (COA), CAS 459789-99-2 Analysemetode (MOA), 3A, 7A-DIHYDROXY-6A-ETYL-5B-CHOLAN-24-OIC SYRE Syntesevei (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) og annen støtte for deg!

Obeticholsyre ble utviklet av Intercept Pharmaceutical Company i USA. Det ble søkt om sammensatt patent i USA i 2001, og patentnummeret er US7138390. Foreløpig er det ikke søkt om noe sammensatt patent i Kina. Obetikolsyre er det første legemidlet som er utviklet for behandling av kolestatisk leversykdom på 20 år, for pasienter som ikke responderer fullt ut eller ikke tåler ursodeoksykolsyre.

Farmakologiske effekter: PBC er en kronisk kolestase forårsaket av dysplasi i gallegangene eller gallsyremetabolismen. Det løser opp lipider i cellemembranen, endrer permeabiliteten og strømmer ut av celleinnholdet, og utvikler seg til slutt til en sykdom med leverfibrose og skrumplever. For tiden er det viktigste kliniske medikamentet for behandling av PBC ursodeoksykolsyre, som hovedsakelig stimulerer hepatobiliær sekresjon gjennom den intracellulære signalmolekylet mitogen-aktivert proteinkinase (MAPK) -veien og beskytter epitelceller fra ødeleggelse av gallsyrer.

Obeticholic Acid (Obeticholic Acid), også kjent som 6-etylchenodeoksykolsyre, er et nytt derivat av chenodeoksykolsyre (CDCA) i humane primære gallsyrer. Det er en farnesoid derivat X-reseptor (FXR). ) Av naturlige ligander. Obetikolsyre er en farnesoid X-reseptoragonist, som indirekte hemmer genuttrykket til cytokrom 7A1 (CYP7A1) ved å aktivere farnesoid X-reseptoren. Fordi CYP7A1 er det hastighetsbegrensende enzymet til gallsyresyntesen, kan obetikolsyre hemme gallsyresyntese og brukes til å behandle primær biliær cirrose og alkoholfri fettleversykdom. Obeticholsyre ble vellykket utviklet av Intercept Pharmaceuticals i USA. Det er det første legemidlet utviklet for behandling av kolestatisk leversykdom på 20 år. Studien er for pasienter som ikke responderer tilstrekkelig eller ikke tåler det gamle standardbehandlingsmedikamentet ursodeoxycholic acid. I en placebokontrollert fase III-klinisk studie økte obetikolsyre (OCA) nivåene av to biomarkører assosiert med redusert risiko for levertransplantasjon. Det sammensatte sluttpunktet i kliniske studier er at alkalisk fosfatase reduseres med minst 15%, aktiviteten til serum alkalisk fosfatase er lavere enn 1,67 ganger den øvre grensen for normalt, og bilirubin er innenfor det normale området, alkalisk fosfatase brukes til å indikere alvorlig leversykdom En biomarkør av grad.

Obetikolsyre blir også testet for å behandle en mer vanlig type fettlever-ikke-alkoholisk steatohepatitt. En klinisk fase 2-studie av dette legemidlet for behandling av denne indikasjonen ble avsluttet tidlig på grunn av dens eksakte effekt. EvaluerePharma spår at salget av obetikolsyre i 2020 forventes å nå 2,992 milliarder amerikanske dollar. Obeticholsyrerelaterte patentnummer i Kina: CN200980154713 og CN200880006937. Ikke-alkoholholdig fettleversykdom (NAFLD) er en manifestasjon av metabolsk syndrom i leveren, vanligvis forbundet med fedme, dyslipidemi og insulinresistens. Generelt sett kan NAFLD deles inn i to undertyper: enkel fettlever og alkoholfri steatohepatitt (NASH). Enkel fettlever er ikke-progressiv, mens NASH kan utvikle seg til skrumplever og til og med leverceller. kreft.

Studier har vist at insulinresistens spiller en viktig rolle i patogenesen til NAFLD / NASH. Insulinsensibiliserende stoffer som tiazolidindion-medisiner har vist seg å være effektive for å forbedre leverbetennelse og fettinnhold, men de kan ikke blokkere utviklingen av fibrose forårsaket av NASH. Farnesoidderivater X-reseptorer har også effekten av å forbedre insulinresistens og spiller en viktig rolle i metabolismen av gallsyrer, lipider og sukker.

Obeticholsyre er en menneskelig gallsyre som etterligner. Det er en halvsyntetisk chenodeoksykolsyre og en spesifikk agonist av farnesoidderivat X-reseptorer. Den ble utviklet av Intercept Pharmaceuticals for behandling av primær gallever. Ved behandling av cirrotisk PBC, alkoholfri steatohepatitt og andre leversykdommer og tarmsykdommer har dyreforsøk vist sin effekt på å forbedre insulinresistens og redusere leverfettinnholdet. En 6-ukers multisenter, randomisert, dobbeltblind klinisk studie fra USA inkluderte 64 pasienter med type 2 diabetes og NAFLD, som viste at obetikolsyre kan forbedre leverbetennelse og leverbetennelse i tillegg til å øke insulinfølsomheten. Fibrose-nivå, og har en viss effekt på å redusere kroppsmasse. Imidlertid trenger denne konklusjonen fortsatt langsiktig oppfølging i større skala, og den må bekreftes av leverpatologi.

Hvis du er interessert i produktene våre eller har spørsmål, kan du gjerne kontakte oss!

Produkter under patent tilbys for R& D bare formål. Det endelige ansvaret ligger imidlertid utelukkende hos kjøperen.

Populære tags: obeticholic acid cas 459789-99-2, produsenter, leverandører, fabrikk, kjøp, på lager

• Et par: nei
• Neste: Sitagliptin Fosfat monohydrat CAS 654671-77-9