GS 441524 ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-yl) - {{2}}, 4 - dihydroksy - {{4}} - (hydroksymetyl) tetrahydrofuran-{ {1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

produktbeskrivelse

Produktnavn: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-yl) - {{2}}, 4 - dihydroksy - {{4}} - (hydroksymetyl) tetrahydrofuran - {{1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7- 69-0

synonymer:

Remdesivir mellomliggende;

GS-441 524;

Kjemisk& Fysiske egenskaper

Utseende: off-white pulver.

Analyse: ≥ 99%

Tetthet: 1. 84 ± 0. 1 g

Vannløselighet: Løselig i DMSO

Beskrivelse： GS-441524 kan sterkt hemme katt infeksiøst peritonittvirus (FIPV), med et EC 50 på 0. 78 μM.

Mål：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In Vitro：

Cellene vises og vokser normalt i alle konsentrasjoner av GS-44 1 524 og klarer ikke å ta opp lysstofffargen CellTox Green ved {{1}} time. Den cytotoksiske konsentrasjonen - 50% (CC 50) er derfor> 100 μM. Den effektive konsentrasjonen - 50% (EC 50) av GS-44 1 524 er beregnet til 0. 78 μM [1].

In Vivo：

Alle 10 behandlede katter har en rask respons på behandlingen, og lymfocyttnivåer og endetemperatur går tilbake til pre-infeksjonsnivåer og nivåer av de to asymptomatiske kattene. To av 10 behandlede katter, 1 6 - 1 1 6 (gruppe A) og 1 6 - 1 27 (gruppe B ), har tilbakefallssykdom fire og seks uker etter behandling. Disse to kattene behandles en gang i to uker, og responsen deres er identisk med den ved primærbehandling. Alle ti av de en eller to behandlede kattene har holdt seg normale til dags dato (mer enn åtte måneder etter infeksjon). Injeksjoner forårsaker et forbigående GG-quot; sviende GG-quot; reaksjon hos noen katter innen 10 s etter sammensatt administrering. Lokaliserte og forbigående smerter er dokumentert av uvanlig holdning, slikking på injeksjonsstedet og / eller vokaliseringer som varer i 30-60 sek etter injeksjon. Injeksjonsreaksjoner er mer utpreget hos noen dyr i forhold til andre, og reaksjonene er inkonsekvente fra en injeksjon til den neste og avtar over tid [1].

Celleanalyse：

For å bestemme toksisiteten til GS-44 1 524 til CRFK-celler n, behandles CRFK-celler med {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 eller 1. 2 μM GS-44 1 524 for {{1 { {12}}}} h [1].

Dyreadmin：

Katter [1] 1 0 katter som utviklet sykdomstegn er delt inn i to grupper og behandlet med enten 5 mg / kg (gruppe A; n=5) eller 2 mg / kg (gruppe B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h starter tre dager etter entydig klinisk bevis på FIP (dager 1 2 - 1 9 etter infeksjon). De to kattene som ikke utvikler sykdomstegn, fungerer som kontroller for normal blodlymfocyttall og rektal temperatur [1].

referanser：

[1]. Murphy BG, et al. Nukleosidanalog GS-44 1 524 hemmer sterkt katt infeksiøs peritonitt (FIP) virus i vevskultur og eksperimentelle kattinfeksjonsstudier. Vet Microbiol. 20 1 8. juni; 2 1 9: 226-233.

Hva er GS-441524?

Gs-44 1 524 er det andre målrettede antivirale medikamentet etter gc {{1}} i behandlingen av katt infeksiøs peritonitt (FIP). Gs-44 1 524 er en liten nukleotidanalog levert av Gilead Sciences (Globalt antiviralt felt nr. 1) til perdersencjiaoshou 2 og dets forskningstema om abdominal overføring. Gs-44 1 524 er en revers transkriptaseinhibitor som kan hemme replikasjonen av feline abdominal transmission virus (FIP), og et forutsetningsmolekyl for syntese av nukleosidtrifosfat med farmakologisk aktivitet. Gs-44 1 524 er et lite molekyl, også kjent som nukleosidtrifosfat-konkurrerende hemmer, som har sterk antiviral aktivitet mot mange RNA-virus. Det kan hemme replikasjonen av flere forskjellige typer kjemisk Book RNA-virus, for eksempel alvorlig akutt respirasjonssyndrom (SARS), coronavirus i Midt-Østen, ebolavirus, Lassa-febervirus, Junin-virus og respiratorisk syncytialt virus, og har lav cytotoksisitet. i et bredt spekter av cellelinjer.

Handlingsmekanismen er at GS-441524 fosforyleres i nukleosidmonofosfat (NMP) gjennom cellekinase, og deretter transformeres til aktiv tre fosfatmetabolit (NTP-strukturanalog). Ved viral RNA-syntese fungerer den aktive NTP-strukturanalogen som konkurransen av naturlig nukleosidtrifosfat og konkurransen fra naturlig nukleosid (ATP, TTP, CTP, GTP) for å delta i RNA-transkripsjon. Når gs-441524 settes inn i transkripsjonsproduktet, vil transkripsjonen bli avsluttet på forhånd, og dermed hemmer den virale RNA-transkripsjonsprosessen.

Hvis du er interessert i våre produkter eller har spørsmål, kan du gjerne kontakte oss!

Produkter under patent tilbys for R& Bare formål. Det endelige ansvaret ligger imidlertid utelukkende hos kjøperen.

Populære tags: GS 441524 ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-yl) - {{2}}, 4 - dihydroksy - {{4}} - (hydroksymetyl) tetrahydrofuran-{ {1}} - carbonitrile cas 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , produsenter, leverandører, fabrikk, kjøp, på lager

• Et par: D-Altrononitrile, {{{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-yl) - {{4}}, 5-anhydro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metyletyliden) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Neste: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazin-7-yl) - 3, {{1}} - bis (benzyloksy) - {{2}} - ((benzyloksy) metyl) tetrahydrofuran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3