Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

Produktbeskrivelse:

Produktnavn: Apalutamid (ARN-509) CAS-nr: 956104-40-8

Synonymer:

4- [7- [6-cyano-5- (trifluormetyl) pyridin-3-yl] -8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro [3.4] oktan-5-yl] -2-fluor-N -metylbenzamid;

Benzamid, 4- [7- [6-cyano-5- (trifluormetyl) -3-pyridinyl] -8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro [3.4] okt-5-yl] -2-fluor- N-metyl;

Kjemisk& Fysiske egenskaper:

Utseende: Hvitt til off-white pulver

Analyse: ≥99,0%

Tetthet: 1,6 g / cm3

Smeltepunkt: 190-192 ℃

Løselighet DMSO ved 25 ° C: 18 mg / ml

Løselighet Vann ved 25 ° C: Uoppløselig

Løselighet Etanol ved 25 ° C: 5 mg / ml

Apalutamid (INN) (utviklingskodenavn ARN-509, også JNJ-56021927) er et ikke-steroide antiandrogen som er under utvikling for behandling av prostatakreft. Det ligner enzalutamid både strukturelt og farmakologisk, og fungerer som en selektiv konkurransedyktig antagonist av androgenreseptoren (AR), men viser noen fordeler, inkludert større styrke og redusert sentralnervesystempermeaksjon. Apalutamid binder seg svakt til GABAA-reseptoren på samme måte som enzalutamid, men kan på grunn av dets relativt lave sentrale konsentrasjoner ha en lavere risiko for kramper i sammenligning.

Legemidlet har blitt funnet å være effektivt og godt tolerert i kliniske studier så langt, med de vanligste bivirkningene rapportert, inkludert tretthet, kvalme, magesmerter og diaré.

Apalutamid er for tiden i kliniske fase III-studier for kastreringsresistent prostatakreft.

Nylig ble den ervervede F876L-mutasjonen av AR identifisert i avanserte prostatakreftceller funnet å gi motstand mot både enzalutamid og apalutamid. Et nyere antiandrogen, darolutamid (ODM-201), påvirkes ikke av denne mutasjonen, og det er heller ikke funnet å være påvirket av andre testede / velkjente AR-mutasjoner .; Apalutamid kan være effektivt i en delmengde av prostatakreftpasienter med ervervet motstand mot abirateronacetat.

Hvis du er interessert i produktene våre eller har spørsmål, er du velkommen til å kontakte oss!

Produkter under patent tilbys for R& D bare formål. Det endelige ansvaret ligger imidlertid utelukkende hos kjøperen.

Populære tags: apalutamid (arn-509) CAS 956104-40-8, produsenter, leverandører, fabrikk, kjøp, på lager

• Et par: 8-bromo-7-men-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metyquinazolin-2-yl)metyl]purin-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Neste: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6